Los 8 tipos de antihistamínicos (y sus características)

Los antihistamínicos son fármacos que reducen o eliminan los síntomas de las reacciones alérgicas al bloquear la acción de los receptores de histamina. Veamos cómo se clasifican.
Tipos antihistamínicos

De acuerdo a cifras oficiales, el 40% de la población mundial sufre algún tipo de alergia. Los hábitos alimenticios, la contaminación y muchos otros factores están contribuyendo a que la incidencia de estas condiciones clínicas vaya en aumento. Y, de hecho, se estima que, en menos de una década, 1 de cada 2 personas del mundo será alérgica a algo.

Al polen, a los ácaros, al marisco, a la fruta, al pescado, a la leche, a los huevos, a la soja, a los cacahuetes, a la caspa de los animales, a la picadura de insectos, al moho, al látex, a determinados medicamentos, al níquel, a los cosméticos… Existen muchísimas alergias distintas.

Y, aunque en muchos casos, la exposición a estos alérgenos pueda derivar en una reacción alérgica leve, dichas reacciones pueden ser, en determinadas personas, mortales. Y, teniendo en cuenta que no existe cura como tal para las alergias, los tratamientos de emergencia para reducir los síntomas inflamatorios asociados a las alergias se hacen esenciales.

Y aquí es donde entran en juego los antihistamínicos, fármacos que, al bloquear la acción de los receptores de histamina, reducen o eliminan los síntomas de las reacciones alérgicas. En el artículo de hoy, pues, además de entender exactamente qué son las alergias, la histamina y los antihistamínicos, veremos cómo se clasifican estos medicamentos.

Alergia, histamina y antihistamínicos: ¿quién es quién?

Una alergia es una reacción de hipersensibilidad desmedida de nuestro cuerpo ante la exposición a una sustancia llamada alérgeno, que no tiene por qué ser dañina y que no despierta reacciones en personas no alérgicas. Pero el sistema inmune de alguien alérgico considera a esa partícula como algo peligroso y, por tanto, actúa para eliminarlo.

Esta respuesta de hipersensibilidad ante la exposición del alérgeno se traduce en una inflamación de la región del cuerpo en la que el sistema inmunitario esté actuando. Normalmente, esto se limita a unos síntomas molestos, aunque hay ocasiones en las que el sistema inmune puede desajustarse tanto que la respuesta es tan desmedida que puede derivar en un choque anafiláctico, una situación mortal.

Las alergias aparecen porque el sistema inmune genera anticuerpos contra sustancias que no deberían ser consideradas como amenazas. Produce anticuerpos (concretamente inmunoglobulinas E) como si aquello fuera una bacteria o un virus. Se equivoca. Y fruto de este error, cada vez que nos exponemos a ese alérgeno, los anticuerpos específicos alertarán a los linfocitos y se inciará una reacción inmune como si de una infección se tratara.

Nuestro cuerpo cree que está combatiendo un peligro e intenta eliminar ese alérgeno del cuerpo, cosa que consigue estimulando la síntesis de la histamina, la sustancia química que, como vemos, está detrás de los síntomas típicos de las alergias.

Pero, ¿qué es exactamente la histamina? La histamina es una molécula que, además de actuar como neurotransmisor (modula la actividad del sistema nervioso al influir en las sinapsis neuronales), funciona como hormona. Y es en este papel como hormona que, cuando la histamina es liberada al torrente sanguíneo por parte de las células inmunes, se desplaza al lugar donde hay la sustancia extraña e inicia la respuesta inflamatoria.

La histamina actúa en la piel, la nariz, la garganta, los pulmones, los intestinos, etc, causando los síntomas inflamatorios típicos de una reacción alérgica. Por ello, pese a que sea una molécula esencial para el organismo, ante un caso de reacción de hipersensibilidad por alergia, debemos bloquear su actividad.

Y es aquí donde entran en juego los antihistamínicos, fármacos que, tras su administración, actúan como antagonistas del receptor H1 de la histamina, bloqueando su actuación y, por lo tanto, inhibiendo las reacciones inflamatorias asociadas a su actividad. Normalmente, la administración de estos antihistamínicos es suficiente para reducir la gravedad de una reacción alérgica.

Alergia qué es

¿Cómo se clasifican los antihistamínicos?

Dependiendo de sus principios activos y de su capacidad (o incapacidad) para cruzar la barrera hematoencefálica, los antihistamínicos se pueden clasificar en tres grandes grupos: los de primera generación, los de segunda y los de tercera. Veamos las características de cada uno de ellos.

1. Antihistamínicos de primera generación

Los antihistamínicos de primera generación o antihistamínicos clásicos son aquellos poco selectivos y con una elevada penetración en el sistema nervioso central. Es decir, son capaces de cruzar la barrera hematoencefálica y provocar efectos adversos tales como sueño, sedación, somnolencia, aumento del apetito, sequedad de boca, estreñimiento, retención de orina, visión borrosa y, aunque esto pueda tener efectos terapéuticos, sequedad de mucosas (puede aliviar la congestión nasal) e inhibición de vómitos y mareos.

Paralelamente, los antihistamínicos de primera generación o clásicos se transforman rápidamente en metabolitos derivados sin función farmacológica en el hígado, por lo que, en algunos casos, puede ser necesario tomarlos hasta cuatro veces un mismo día. Su efecto tiene una duración corta y, además, presentan más efectos secundarios al actuar sobre otros receptores además del de la histamina y acciones anticolinérgicas, es decir, una disminución de la reactividad del músculo liso.

Existen muchos antihistamínicos de primera generación, los cuales, en su mayoría, forman parte de compuestos anticatarrales de venta libre (como el Frenadol). Sea como sea, son los más extendidos y económicos. El primero fue el Piperoxan, sintetizado en 1933, pero a día de hoy existen muchos clasificados en los siguientes grupos dependiendo de su composición química.

1.1. Etanolaminas

Las etanolaminas son antihistamínicos de primera generación que destacan por ser unos de los que producen mayor somnolencia. Es un compuesto químico orgánico que es tanto una amina primaria como un alcohol primario. Las marcas comerciales que usan estos principios activos más famosas son la Biodramina, Benadryl, Soñodor, Cinfamar, Dormidina y Tavegil. Como vemos, usan lo que es un efecto secundario (el sueño) como base de su administración.

1.2. Etilendiaminas

Las etilendiaminas fueron los primeros antihistamínicos de primera generación en ser desarrollados. La pirilamina, la tripelenamina, la antazolina y la cloropiramina son los principios activos más tradicionales dentro de este grupo de antihistamínicos. Los nombres comerciales más famosos son la Fluidasa, el Azaron y el Alergoftal.

1.3. Alquilaminas

Las alquilaminas son antihistamínicos de primera generación con menos efectos sedantes pero con unos efectos de menor duración. La dexclorfeniramina y el dimetindeno son los principales principios activos dentro de este grupo y el Polaramine y el Fenistil, las marcas comerciales más famosas.

1.4. Piperazinas

Las piperazinas son antihistamínicos con un potente efecto sedante, por lo que suelen utilizarse más para el tratamiento del vértigo, los mareos, las náuseas o los vómitos. La ciproheptadina, el clorhidrato de hidroxicina, el pamoato de hidroxicina, el clorhidrato de ciclizina, el lactato de ciclizina y el clorhidrato de meclizina son los principales principios activos dentro de este grupo. De marcas comerciales tenemos muchas, como Xazal, Muntel, Atarax, Dramine, Navilcalm, Alercina, etc.

1.5. Fenotiazinas

Las fenotiazinas son antihistamínicos de primera generación que incluyen un solo principio activo: la prometazina. Bajo el nombre comercial de Fenergal o Frinova, estos antihistamínicos suelen utilizarse, gracias a la inducción de sequedad de las mucosas, para el tratamiento de la congestión nasal tanto en niños como en adultos.

Antihistamínicos primera generación

2. Antihistamínicos de segunda generación

Los antihistamínicos de segunda generación son aquellos muy selectivos y con menos efectos secundarios adversos. A diferencia de los clásicos, actúan bloqueando única y exclusivamente la histamina y cruzan muy poco la barrera hematoencefálica, por lo que no tienen efectos sedantes ni anticolinérgicos como los de primera generación.

Paralelamente, tardan más tiempo en ser metabolizados en el hígado y desarrollan sus acciones inhibitorias más deprisa, por lo que los de segunda generación son más rápidos y duraderos que los de primera generación. Es más, una sola dosis al día es suficiente.

También conocidos como antihistamínicos no sedantes, actúan selectivamente sobre los receptores H1 de la histamina que ya hemos comentado y penetran menos en el sistema nervioso central. Por ello, se consideran más seguros desde el punto de vista de actividades que no puedan hacerse en estado de somnolencia.

Además, presentan menos (que no quiere decir que no presenten) interacciones medicamentosas con otros fármacos que los de primera generación. A diferencia de los clásicos, no pueden administrarse por vía intravenosa ni intramuscular, pero en gotas, jarabes, aerosoles, colirios o comprimidos, se suelen usar para el tratamiento de la rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria tanto aguda como crónica.

Ejemplos famosos de estos antihistamínicos son la ebastina, la cetirizina, la loratadina, la azelastina, la levocabastina, la bilastina, la epinastina, etc. Todos ellos tienen una aplicación clínica común, que es, como hemos visto, el tratamiento de los síntomas alérgicos asociados a la rinitis y a la urticaria.

3. Antihistamínicos de tercera generación

Los antihistamínicos de tercera generación son aquellos con los que, siendo derivados de los de segunda generación, se está trabajando para que sean todavía más eficaces y presenten menos efectos secundarios. Actualmente, se están desarrollando principios activos que traten los síntomas de las reacciones alérgicas de forma muy directa y con un abanico de aplicación mayor que los de segunda generación.

Los principios activos enantiómeros (isómeros ópticos, compuestos que son la imagen especular de otro) de los antihistamínicos de segunda generación que conforman esta tercera generación son la desloratadina, la fexofenadina y la levocetirizina.

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